Drugbank ergotamina, ergo - kranit

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ergotamina peptide ibrida Amide dell'acido lisergico Indoloquinoline Benzoquinoline Chinolina-3-carbossamide Pyrroloquinoline amminoacido N-acil-alfa o derivati chinolina Isoindolo o derivati Indole o derivati Indole Aralkylamine N-alkylpiperazine tetraidropiridina benzenoidi piperazine oxazolidinone 1,4-diazinane Monociclico parte benzene composti eteroaromatici Terziario ammide carbossilico pyrrolidine pirrolo Terziario ammina alifatica ammina terziaria Secondaria ammide carbossilico derivato dell'acido Orthocarboxylic lattamici gruppo carbossamide Oxacycle Azacycle composti Organoheterocyclic derivato di acido carbossilico ammide carbossilico alcanolamina idrocarburi derivato composti Organooxygen composti Organonitrogen gruppo carbonile Amine composto aromatico heteropolycyclic Composti aromatici heteropolycyclic Per l'uso come terapia per interrompere o prevenire mal di testa vascolare, per esempio emicrania, varianti di emicrania, o la cosiddetta "cefalea istaminica". Ergotamina è un vasocostrittore e alfa antagonisti adrenergici. Le proprietà farmacologiche di ergotamina sono estremamente complessi; alcune delle sue azioni sono slegati tra loro, e anche antagoniste. Il farmaco ha agonista parziale e / o attività antagonista contro tryptaminergic, dopaminergici e alfa recettori adrenergici a seconda della loro sito, ed è uno stimolante uterino molto attivo. Essa provoca costrizione dei vasi sanguigni periferici e cranici e produce depressione dei centri vasomotori centrali. Il dolore di un attacco di emicrania si ritiene sia dovuto a notevolmente aumentato ampiezza delle pulsazioni nelle arterie craniche, specialmente i rami meningei della carotide esterna. Ergotamina riduce il flusso sanguigno extracranico, provoca un calo l'ampiezza delle pulsazioni nelle arterie craniche, e diminuisce iperperfusione del territorio dell'arteria basilare. Non riduce il flusso sanguigno cerebrale emisferica. Meccanismo di azione Ergotamina agisce su emicrania da uno dei due meccanismi proposti: 1) attivazione di 5-HT recettori 1D situati sui vasi sanguigni intracranici, tra cui quelle sulla anastomosi artero-venose, porta alla vasocostrizione, che è correlato con il rilievo di emicrania mal di testa, e 2) attivazione di 5-HT 1D recettori sulle terminazioni nervose sensoriali dei risultati del sistema trigemino nella inibizione del rilascio di neuropeptidi pro-infiammatorie. obiettivi Tipo di proteine ​​azione farmacologica Organismo umano sì azioni agonista Funzione Generale: serotonina attività del recettore funzione specifica: G-proteina recettore accoppiato a 5-idrossitriptamina (serotonina). Funziona anche come un recettore per alcaloidi derivati ​​dell'ergot, vari farmaci ansiolitici e antidepressivi e altre sostanze psicoattive. Ligando provoca un cambiamento di conformazione che fa scattare la segnalazione via guanina proteine ​​nucleotide-binding (proteine ​​G) e modula l'attività di effettori a valle, come ciclasi C. Gene Nome: HTR1D UniProt ID: P28221 Peso Molecolare: 41906,38 Da Riferimenti Silberstein SD, McCrory DC: ergotamina e diidroergotamina: la storia, la farmacologia, e l'efficacia. Mal di testa. 2003 Febbraio; 43 (2): 144-66. [PubMed: 12558771] Lovenberg TW, Erlander MG, Barone BM, Racke M, Slone AL, Siegel BW, Artigianato CM, Burns JE, Danielson PE, Sutcliffe JG: Molecular clonazione e l'espressione funzionale del topo 5 HT1E-like e geni dei recettori 5-idrossitriptamina umani. Proc Natl Acad Sci U S A. 1993 15 Marzo; 90 (6): 2184-8. [PubMed: 8384716] Hoyer D, Léry H, Waeber C, Bruinvels AT, Nozulak J, Palacios JM: "5-HT1R" o 5-HT1D siti? Prove per 5 HT1D siti di legame nel cervello di coniglio. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 1992 Sep; 346 (3): 249-54. 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Anche funziona come un recettore per i derivati ​​dell'ergot alcaloidi, vari farmaci ansiolitici e antidepressivi e altre sostanze psicoattive, come dietilamide dell'acido lisergico (LSD). legame ligando provoca un cambiamento di conformazione che fa scattare la segnalazione via guanina proteine ​​nucleotide-binding (proteine ​​G) e modula l'attività di. Gene Nome: HTR1B UniProt ID: P28222 Peso Molecolare: 43.567,535 Da Riferimenti Villalon CM, De Vries P, G Rabelo, Centurion D, Sanchez-Lopez A, Saxena P: Canine carotide vasocostrizione esterno alla metisergide, ergotamina e diidroergotamina: ruolo dei recettori 5-HT1B / 1D e alfa2-adrenergici. Br J Pharmacol. 1999 Febbraio; 126 (3): 585-94. [PubMed: 10188968] Willems EW, Trion M, De Vries P, Heiligers JP, Villalon CM, Saxena PR: prove farmacologico che alfa2-adrenergici alfa1-e mediare vasocostrizione delle carotidi anastomosi artero-venose nei suini anestetizzati. Br J Pharmacol. 1999 Luglio; 127 (5): 1263-1271. 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Funziona anche come un recettore per vari farmaci e sostanze psicoattive, tra cui la mescalina, la psilocibina, 1- (2,5-dimetossi-4-iodofenil) -2-aminopropano (DOI) e dietilamide dell'acido lisergico (LSD). Ligando provoca un cambiamento di conformazione che fa scattare la segnalazione via guanina proteine ​​nucleotide-binding (proteine ​​G) e modula. Gene Nome: HTR2A UniProt ID: P28223 Peso Molecolare: 52602,58 Da Riferimenti Bom AH, Heiligers JP, Saxena PR, Verdouw PD: Riduzione del cefalica shunt artero da ergotamina non è mediata da recettori 5-HT1-simili o 5-HT2. Br J Pharmacol. 1989 Giugno; 97 (2): 383-90. [PubMed: 2758221] Panconesi A, B Anselmi, Curradi C, F Perfetto, Piluso A, Franchi G: Confronto tra gli effetti venoconstrictor di sumatriptan e ergotamina nei pazienti con emicrania. Mal di testa. 1994 Aprile; 34 (4): 194-7. [PubMed: 8014033] Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: terapeutico database di destinazione. Nucleic Acids Res. 2002 1 gennaio; 30 (1): 412-5. [PubMed: 11752352] Tipo di proteine ​​azione farmacologica Organismo umana Sconosciuto agonista Funzione generale: l'attività di regolazione dei canali del potassio funzione specifica: recettore della dopamina la cui attività è mediata da proteine ​​G che inibiscono ciclasi. Gene Nome: DRD2 UniProt ID: P14416 Peso Molecolare: 50618,91 Da Riferimenti Verhoeff NP, Visser WH, Ferrari MD, Saxena PR, van Royen EA: immagini dopamina D2-recettore con SPECT 123I-iodobenzamide in pazienti con emicrania che abusano ergotamina: fa ergotamina attraversano la barriera emato-encefalica? Cefalea. 1993 Ottobre; 13 (5): 325-9. [PubMed: 8242725] Larson BT, Samford MD, Camden JM, Piper EL, Kerley MS, Paterson JA, Turner JT: legame Ergovaline e l'attivazione dei recettori della dopamina D2 in cellule GH4ZR7. J Anim Sci. 1995 May; 73 (5): 1396-400. [PubMed: 7665369] Tipo di proteine ​​azione farmacologica Organismo umano sì azioni agonista parziale generale Funzione: Proteine ​​attività heterodimerization funzione specifica: Questo recettore alfa-adrenergici media la sua azione per associazione con le proteine ​​G che attivano un secondo messaggero fosfatidilinositolo-calcio. Il suo effetto è mediato da G (q) e G (11) proteine. Nucleare heterooligomers ADRA1A-ADRA1B regolano fenilefrina (PE) - stimulated segnalazione ERK in miociti cardiaci. Gene Nome: ADRA1A UniProt ID: P35348 Peso Molecolare: 51.486,005 Da Riferimenti Overington JP, Al-Lazikani B, Hopkins AL: Quanti bersagli farmacologici ci sono? Nat Rev Drug Discov. 2006 Dec; 5 (12): 993-6. [PubMed: 17139284] Imming P, Sinning C, Meyer A: I farmaci, i loro obiettivi e la natura e il numero di bersagli farmacologici. Nat Rev Drug Discov. 2006 Ottobre; 5 (10): 821-34. [PubMed: 17016423] Gornemann T, Jahnichen S, Schurad B, Latte KP, Horowski R, Tack J, M Flieger, Pertz HH: le proprietà farmacologiche di una vasta gamma di Ergolines a alfa funzionale (1) del recettore adrenergico sottotipi. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 2008 Jan; 376 (5): 321-30. Epub 2007 dicembre 8. [PubMed: 18.066.532] Tipo di proteine ​​azione farmacologica Organismo umano sì azioni agonista parziale generale Funzione: Proteine ​​attività heterodimerization funzione specifica: Questo recettore alfa-adrenergici media la sua azione per associazione con le proteine ​​G che attivano un secondo messaggero fosfatidilinositolo-calcio. Il suo effetto è mediato da G (q) e G (11) proteine. Nucleare heterooligomers ADRA1A-ADRA1B regolano fenilefrina (PE) - stimulated segnalazione ERK in miociti cardiaci. Gene Nome: ADRA1B UniProt ID: P35368 Peso Molecolare: 56.835,375 Da Riferimenti Gornemann T, Jahnichen S, Schurad B, Latte KP, Horowski R, Tack J, M Flieger, Pertz HH: le proprietà farmacologiche di una vasta gamma di Ergolines a alfa funzionale (1) del recettore adrenergico sottotipi. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 2008 Jan; 376 (5): 321-30. Epub 2007 dicembre 8. [PubMed: 18.066.532] Tipo di proteine ​​azione farmacologica Organismo umano sì azioni parziale agonista Funzione generale: l'attività del recettore alfa-1-adrenergici funzione specifica: Questo recettore alfa-adrenergici media il suo effetto attraverso l'afflusso di calcio extracellulare. Gene Nome: ADRA1D UniProt ID: P25100 Peso Molecolare: 60.462,205 Da Riferimenti Gornemann T, Jahnichen S, Schurad B, Latte KP, Horowski R, Tack J, M Flieger, Pertz HH: le proprietà farmacologiche di una vasta gamma di Ergolines a alfa funzionale (1) del recettore adrenergico sottotipi. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 2008 Jan; 376 (5): 321-30. Epub 2007 dicembre 8. [PubMed: 18.066.532] Tipo di proteine ​​azione farmacologica organismo umano Sconosciuto agonista parziale Funzione Generale: thioesterase vincolante funzione specifica: Alpha-2 adrenergici mediare l'inibizione catecolamine indotta di adenilciclasi attraverso l'azione delle proteine ​​G. L'ordine rango di potenza per agonisti di questo recettore è oxymetazoline & gt; clonidina & gt; epinefrina & gt; norepinefrina & gt; fenilefrina & gt; dopamina & gt; p-sinefrina & gt; p-tiramina & gt; serotonina = p-octopamina. Per antagonisti, l'ordine di rango è yohimbina & gt; fentolamina = mianser. Gene Nome: ADRA2A UniProt ID: P08913 Peso Molecolare: 48.956,275 Da Riferimenti Overington JP, Al-Lazikani B, Hopkins AL: Quanti bersagli farmacologici ci sono? Nat Rev Drug Discov. 2006 Dec; 5 (12): 993-6. 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L'ordine rango di potenza per agonisti di questo recettore è clonidina & gt; norepinefrina & gt; epinefrina = oxymetazoline & gt; dopamina & gt; p-tiramina = fenilefrina & gt; serotonina & gt; p-sinefrina / p-octopamine. Per antagonisti, l'ordine di rango è yohimbina & gt; clorpromazina & gt; phent. Gene Nome: ADRA2B UniProt ID: P18089 Peso Molecolare: 49.565,8 Da Riferimenti Overington JP, Al-Lazikani B, Hopkins AL: Quanti bersagli farmacologici ci sono? Nat Rev Drug Discov. 2006 Dec; 5 (12): 993-6. [PubMed: 17139284] Imming P, Sinning C, Meyer A: I farmaci, i loro obiettivi e la natura e il numero di bersagli farmacologici. Nat Rev Drug Discov. 2006 Ottobre; 5 (10): 821-34. [PubMed: 17016423] Tipo di proteine ​​azione farmacologica Organismo umana Sconosciuto inibitore Funzione Generale: Norepinefrina: attività symporter sodio funzione specifica: Amine trasportatore. Termina l'azione di noradrenalina dal suo reuptake sodio-dipendente ad alta affinità in terminali presinaptici. Gene Nome: SLC6A2 UniProt ID: P23975 Peso Molecolare: 69331,42 Da Riferimenti Overington JP, Al-Lazikani B, Hopkins AL: Quanti bersagli farmacologici ci sono? Nat Rev Drug Discov. 2006 Dec; 5 (12): 993-6. [PubMed: 17139284] Imming P, Sinning C, Meyer A: I farmaci, i loro obiettivi e la natura e il numero di bersagli farmacologici. Nat Rev Drug Discov. 2006 Ottobre; 5 (10): 821-34. [PubMed: 17016423] Tipo gruppo di proteine ​​azione farmacologica Organismo umana Sconosciuto agonista Funzione Generale: accoppiati a proteine ​​G ammina attività del recettore funzione specifica: recettore della dopamina la cui attività è mediata da proteine ​​G che attivano ciclasi. componenti: Bigal ME, Tepper SJ: ergotamina e diidroergotamina: una revisione. . Curr mal di testa Rep 2003 Feb; 7 (1): 55-62. [PubMed: 12525272] Tipo di proteine ​​azione farmacologica Organismo umana Sconosciuto agonista Funzione Generale: serotonina attività del recettore funzione specifica: G-proteina recettore accoppiato a 5-idrossitriptamina (serotonina). Funziona anche come un recettore per vari farmaci e sostanze psicoattive. Ligando provoca un cambiamento di conformazione che fa scattare la segnalazione via guanina proteine ​​nucleotide-binding (proteine ​​G) e modula l'attività di effettori a valle, come ciclasi. i membri della famiglia beta-arrestina inibiscono la segnalazione via G pro. Gene Nome: HTR1A UniProt ID: P08908 Peso Molecolare: 46.106,335 Da Riferimenti Bigal ME, Tepper SJ: ergotamina e diidroergotamina: una revisione. . Curr mal di testa Rep 2003 Febbraio; 7 (1): 55-62. [PubMed: 12525272] Tipo di proteine ​​azione farmacologica Organismo umana Sconosciuto agonista Funzione Generale: serotonina attività del recettore funzione specifica: G-proteina recettore accoppiato a 5-idrossitriptamina (serotonina). Funziona anche come un recettore per vari alcaloidi e sostanze psicoattive. Ligando provoca un cambiamento di conformazione che fa scattare la segnalazione via guanina proteine ​​nucleotide-binding (proteine ​​G) e modula l'attività di effettori a valle, come ciclasi. Segnalazione inibisce l'attività ciclasi. Gene Nome: HTR1F UniProt ID: P30939 Peso Molecolare: 41.708,505 Da Riferimenti Bigal ME, Tepper SJ: ergotamina e diidroergotamina: una revisione. . Curr mal di testa Rep 2003 Febbraio; 7 (1): 55-62. [PubMed: 12525272] Tipo di proteine ​​azione farmacologica Organismo umana Sconosciuto agonista Funzione Generale: serotonina attività del recettore funzione specifica: G-proteina recettore accoppiato a 5-idrossitriptamina (serotonina). Funziona anche come un recettore per vari farmaci e sostanze psicoattive, tra cui alcaloidi derivati ​​dell'ergot, 1-2,5, - dimethoxy-4-iodofenil-2-aminopropano (DOI) e dietilamide dell'acido lisergico (LSD). legame ligando provoca un cambiamento di conformazione che fa scattare la segnalazione via guanina proteine ​​nucleotide-binding (proteine ​​G) e modul. Gene Nome: HTR2C UniProt ID: P28335 Peso Molecolare: 51.820,705 Da Riferimenti Bigal ME, Tepper SJ: ergotamina e diidroergotamina: una revisione. . Curr mal di testa Rep 2003 Febbraio; 7 (1): 55-62. [PubMed: 12525272] enzimi Tipo di proteine ​​azione farmacologica organismo umano Sconosciuto inibitore substrato Funzione Generale: Vitamina D3 25-idrossilasi attività funzione specifica: i citocromi P450 sono un gruppo di monoossigenasi eme-tiolato. In microsomi di fegato, questo enzima è coinvolto in un percorso di trasporto degli elettroni NADPH-dipendente. Si esegue una serie di reazioni di ossidazione (ad esempio caffeina 8-ossidazione, solfossidazione omeprazolo, midazolam 1'-idrossilazione e midazolam 4-idrossilazione) di composti strutturalmente indipendenti, compresi steroidi, acidi grassi, e xenobiot. Gene Nome: CYP3A4 UniProt ID: P08684 Peso Molecolare: 57342,67 Da Riferimenti Preissner S, Kroll K, Dunkel M, Senger C, Goldsobel G, Kuzman D, Guenther S, Winnenburg R, Schroeder M, Preissner R: SuperCYP: un database completo sugli enzimi del citocromo P450, tra cui uno strumento per l'analisi delle interazioni CYP-droga. Nucleic Acids Res. 2010 Jan; 38 (numero Database): D237-43. doi: 10.1093 / nar / gkp970. Epub 2009 Nov 24. [PubMed: 19.934.256] Tipo di proteine ​​azione Organismo farmacologica umano Sconosciuto substrato Funzione Generale: attività Ossidoreduttasi, che agisce per i donatori associati, con l'incorporazione o la riduzione di ossigeno molecolare, ridotto Flavin o flavoprotein come un donatore, e l'incorporazione di un atomo di ossigeno funzione specifica: i citocromi P450 sono un gruppo di monoossigenasi eme-tiolato. In microsomi di fegato, questo enzima è coinvolto in un percorso di trasporto degli elettroni NADPH-dipendente. Si ossida una varietà di composti strutturalmente indipendenti, compresi steroidi, acidi grassi, e xenobiotici. Maggiormente attivo in catalizzare 2-idrossilazione. La caffeina è metabolizzata principalmente dal CYP1A2 del citocromo nel fegato attraverso una N. iniziale Gene Nome: CYP1A2 UniProt ID: P05177 Peso Molecolare: 58293,76 Da Riferimenti Preissner S, Kroll K, Dunkel M, Senger C, Goldsobel G, Kuzman D, Guenther S, Winnenburg R, Schroeder M, Preissner R: SuperCYP: un database completo sugli enzimi del citocromo P450, tra cui uno strumento per l'analisi delle interazioni CYP-droga. Nucleic Acids Res. 2010 Jan; 38 (numero Database): D237-43. doi: 10.1093 / nar / gkp970. Epub 2009 Nov 24. [PubMed: 19.934.256] trasportatori Tipo di proteine ​​azione farmacologica Organismo umana Sconosciuto inibitore Funzione Generale: Xenobiotic-trasporto attività ATPasi funzione specifica: pompa di efflusso energia-dipendente responsabile della diminuzione accumulo del farmaco nelle cellule multiresistenti. Gene Nome: ABCB1 UniProt ID: P08183 Peso Molecolare: 141.477,255 Da Riferimenti Ekins S, Kim RB, Leake BF, Dantzig AH, Schuetz EG, Lan LB, Yasuda K, Shepard RL, Inverno MA, Schuetz JD, Wikel JH, Wrighton SA: tridimensionali quantitative struttura-attività di inibitori della glicoproteina-P . Mol Pharmacol. 2002 Maggio; 61 (5): 964-73. [PubMed: 11961113] Yasuda K, Lan LB, Sanglard D, Furuya K, Schuetz JD, Schuetz EG: Interazione di inibitori del citocromo P450 3A con P-glicoproteina. J Pharmacol Exp Ther. 2002 Ottobre; 303 (1): 323-32. [PubMed: 12235267] Questo progetto è sostenuto dalla Canadian Institutes of Health Research (premio # 111062), Alberta innova - Health Solutions. e da The Metabolomica Innovation Centre (TMIC). una struttura di ricerca e di base a livello nazionale finanziato in grado di supportare una vasta gamma di avanguardia studi di metabolomica. TMIC è finanziato dal Genome Alberta. Genoma British Columbia. e Genome Canada. un'organizzazione senza scopo di lucro che sta conducendo la strategia genomica nazionale del Canada con $ 900 milioni di finanziamenti da parte del governo federale. Manutenzione, supporto e licenze commerciali è fornito da OMX personali Salute Analytics, Inc.