Droghe e farmaci , virless

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Aciclovir è un analogo nucleosidico purinico sintetico con in vitro e in attività inibitoria vivo contro herpes virus umani, tra cui Herpes Simplex di tipo 1 (HSV-1) e 2 (HSV-2), varicella-zoster virus (VZV), virus di Epstein-Barr ( EBV), e citomegalovirus (CMV). In coltura cellulare, Aciclovir ha la più alta attività antivirale contro l'HSV-1, seguito in ordine di potenza decrescente contro HSV-2, VZV, EBV e CMV. Presentazione (s) Virless Tablet 200mg Ogni compressa contiene: 200 mg Acyclovir Virless Tablet 800mg Ogni compressa contiene: 800mg Acyclovir Farmacologia (Sintesi di farmacodinamica e farmacocinetica) Aciclovir è preferenzialmente ripreso e selettivamente convertito nella forma attiva trifosfato da Herpes virus infetta le cellule. Così, Acyclovir è molto meno tossico in vitro per cellule normali non affetti perché: (1) è preso meno up; (2) inferiore viene convertito nella forma attiva; (3) cellule polimerasi a-DNA è meno sensibile agli effetti della forma attiva. Acyclovir è lentamente e scarsamente assorbito dal tratto gastrointestinale e il tempo per raggiungere la concentrazione di picco è 1,5 a 2 ore. Con la somministrazione multipla, le concentrazioni plasmatiche allo steady-state vengono raggiunti entro il secondo giorno. La biodisponibilità stimata è 13-21% e sembra diminuire con la diminuzione del dosaggio. In seguito a somministrazione orale in pazienti adulti con funzione renale normale l'emivita plasmatica è di 3,3 ore. E 'ampiamente distribuita nei fluidi tissutali e corpo compreso il cervello, rene, polmone, fegato, muscolo, milza, utero, mucosa vaginale, secrezioni vaginali, liquido cerebrospinale e liquido vescicolare erpetica. Concentrazione a reni e polmoni erano 10 - 13 volte le concentrazioni plasmatiche dopo la terapia con dosi multiple e 25 - 75% del livello plasmatico è stata trovata nel cervello, midollo spinale e nel liquido cerebrospinale. Dati umana limitata mostra che Aciclovir passa nel latte materno e livelli possono essere di 3 - 4 volte superiore a quello del siero. L'escrezione renale è la principale via di eliminazione in soggetti con funzione renale normale. La clearance renale di aciclovir, che è approssimativamente tre volte maggiore della clearance della creatinina, indica che il farmaco rimosso per secrezione tubulare e filtrazione glomerulare. Aciclovir persistono nel plasma dei pazienti con insufficienza renale e plasmatica media emivita terminale registrato nei pazienti con malattia renale allo stadio terminale è di 19,5 ore. Aciclovir è facilmente rimosso per emodialisi. Dato che la funzione renale diminuisce, una percentuale maggiore del farmaco viene eliminato per conversione metabolica di carboxymethoxymethyl guanina. INDICAZIONE (I) 1. Le infezioni causate da virus varicella-zoster. 2. pelle e delle mucose infezioni da Herpes Simplex Virus. 3. La profilassi dell'infezione da herpes nei pazienti immunocompromessi, compresi quelli con trapianto di midollo osseo e la leucemia. 4. Soppressione di ricorrenti infezioni da virus herpes simplex. Dosaggio e dose di Amministrazione I. Adulti: Trattamento di Herpes Simplex Infezioni: 200 mg (400 mg nei pazienti immunocompromessi) 5 volte al giorno, di solito per 5 giorni. La prevenzione delle recidive di Herpes Simplex Infezione: 200mg da prendere 4 volte al giorno, o 400 mg due volte al giorno, eventualmente ridotto a 200 mg 2 o 3 volte al giorno. La terapia deve essere interrotta periodicamente ad intervalli di 6 - 12 mesi al fine di osservare eventuali mutamenti nella storia naturale della malattia. Profilassi di Herpes Simplex infezione nei pazienti immunocompromessi: 200mg da prendere 4 volte al giorno ad intervalli di circa 6 ore. In situazione di grave immunocompromessi, per esempio. dopo il trapianto di midollo osseo, o in pazienti con compromissione assorbimento gastrointestinale, la dose può essere raddoppiata a 400 mg. Trattamento di infezione da varicella e Herpes Zoster: 800mg, 5 volte al giorno per 7 giorni. II. Dose pediatrica: Per il trattamento di herpes simplex infezione e per la profilassi delle infezioni Herpes Simplex in immunocompromessi, bambini 2 anni e oltre dovrebbe essere dato il dosaggio per adulti e bambini & lt; 2 anni dovrebbe essere data la metà della dose per adulti. Per il trattamento della varicella infezione, Bambini & gt; 6 anni. 800mg 4 volte al giorno. 2 - 6 anni. 400mg 4 volte al giorno. Sotto 2 anni. 200mg 4 volte al giorno. Il dosaggio può essere calcolato come 20mg / kg di peso corporeo (non superare 800mg), 4 volte al giorno. Il trattamento deve essere continuato per 5 giorni. Non sono disponibili dati specifici sul trattamento di Herpes Simplex infezione nei bambini immuno-competenti. III. Dosaggio in pazienti anziani anziani hanno maggiori probabilità di avere una diminuzione correlata all'età della funzione renale, che può necessario un aggiustamento del dosaggio o l'intervallo di dosaggio. IV. Dosaggio nell'insufficienza renale per il paziente con insufficienza renale (clearance della creatinina & lt; 10 ml / min), il dosaggio deve essere ridotta a 200 mg ogni 12 ore per il trattamento di Herpes Simplex infezione, e 800 mg due volte al giorno per il trattamento della varicella zoster e infezioni. Impieghi (s) Controindicato in pazienti che sviluppano ipersensibilità o intolleranza ad uno qualsiasi dei componenti della formulazione. Precauzione (s) / Warning (s) 1. Aciclovir deve essere somministrato con cautela nei pazienti con insufficienza renale e dosi devono essere aggiustate in base alla clearance della creatinina. Il rischio di insufficienza renale è aumentato di disidratazione e con l'uso concomitante di altri farmaci nefrotossici. 2. Uso in gravidanza e allattamento: Acyclovir attraversa la placenta, si deve prestare attenzione bilanciando i potenziali benefici del trattamento contro ogni rischio possibile. Aciclovir passa nel latte materno in concentrazione da 0,2 - 4,1 volte i livelli plasmatici corrispondenti. Pertanto, si consiglia cautela se deve essere somministrato a donne che allattano. Drug Interaction (s) Probenecid è segnalato per bloccare la clearance renale di aciclovir. Effetti collaterali) / avverse Reazione (s) 1. eruzioni cutanee, solo in pochi casi segnalati. Le eruzioni hanno risolto con la sospensione del farmaco. 2. effetto gastrointestinale: nausea, vomito, dolori addominali. 3. neurologico: a volte vertigini e allucinazioni, sonnolenza. 4. Rises della bilirubina e degli enzimi epatici legati. 5. Aumento della azotemia e creatinina. 6. Diminuzione dei parametri ematologici. Sintomi e trattamento per il sovradosaggio, e Antidoto (s) Poiché non vi è un antidoto specifico, il trattamento degli effetti avversi e / o sovradosaggio deve essere sintomatico e di supporto con possibilità di utilizzo dei seguenti elementi: un adeguato apporto idrico alla prevenzione precipitazione di Aciclovir nei tubuli renali . Emodialisi per aiutare nella rimozione di aciclovir dal sangue, soprattutto nei pazienti con insufficienza renale acuta e anuria. Periodo di validità 3 anni dalla data di fabbricazione. Condizioni di stoccaggio (s) Conservare in un contenitore. Conservare a temperatura inferiore a 30 ° C. Proteggere dalla luce e umidità.